驱动高效缩合与杂环构建的双引擎
来源：bob网站 发布时间：2025-08-06 18:08:54
O-苯并三氮唑-N,N,N,N-四甲基脲四氟硼酸酯（TBTU）是一种高效的脲正离子型多肽缩合试剂（图1），大范围的使用于多肽和药物组成范畴。TBTU通过原位生成高反响活性和安稳才能的OBt酯，在温文条件下驱动酰胺键的构成，具有反响速度快，副产品少，消旋率低一级优势。不只如此，TBTU具有较高的反响兼容性，除了传统的酰胺化反响外，还可促进硫酯的构建以及多元醇的选择性酯化，α-氨基酸到β-氨基酸的骨架重构等，一起还参加功用化唑类化合物模块化拼装，是现在组成化学中重要的多功用试剂。 TBTU是一种高效的，消旋化按捺程度高的酰胺化试剂，大范围的使用于多肽组成和药物及活性物质的组成。Dumpala团队开发了一种Jomthonic Acid A1的组成办法，在要害片段的偶联反响中选用TBTU完成高效成键（图2）。别的，TBTU在偶联反响中具有较高的立体选择性，在弱碱性环境下，TBTU介导的N-乙酰基-L-苯丙氨酸和苯胺反响具有优异才能的立体化学（图3），一起为乙酰化维护的氨基酸组成供给新的组成思路。 传统酯化办法难以克服底物空间位阻大和酸碱灵敏性问题，而通过缩合试剂促进酯化是一个有用的计划。TBTU能够在室温条件下，完成醇、酚、硫醇的高效酯化（图4）。有必要留意一下的是，Grindley团队发现了TBTU在促进二元醇和多元醇的酯化反响时，对伯醇具有极高的选择性，如在甲基葡萄糖苷与苯甲酸的反响中，伯醇酯化产品的收率达80%（图5），这一策略为糖类物质的选择性润饰供给了新的思路。 Babu团队建立了一种TBTU-Ag+组成系统，完成α-氨基酸向β-氨基酸的高效转化。在碱性条件下，通过TBTU将氨基维护的α-氨基酸与重氮甲烷反响得到重氮酮中间体，然后在Ag+参加下，经Wolff重排得到多一个碳的β-氨基酸，相较于混酐，碳二亚胺活化等办法，具有收率高，副产少且易去除等长处。 TBTU打破传统缩合试剂的单一功用定位，也可作为反响底物直接参加到杂环的构建。Krasavin团队开发了一种N,N,-二甲基唑类化合物的组成办法，能够将易得的肟类，胺类，酰肼类化合物与TBTU在碱性条件下成环，得到相应的唑类化合物（图7）。 综上所述，TBTU不只作为多功用缩合试剂高效驱动酰胺键，酯键等结构单元的构成，还作为反响单元参加唑类化合物的模块化拼装，显示了其重要的使用价值。 通过22年的不懈努力和堆集，昊帆生物301393）在全球多肽组成试剂范畴继续深耕，现已开展成为具有广泛定制产品掩盖才能和明显规模化出产优势的抢先企业。现具有多样化标准的一代至四代缩合试剂的供给才能，满意各类客户的特定需求。咱们诚挚约请对该产品感兴趣的客户与咱们联络，以便进一步懂产品概况，并讨论协作时机。
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